第二章 液体制剂
章节要点
1．掌握 液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析。
2．熟悉 液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；乳剂不稳定性及质量评价方法。
3．了解 液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的包装和储存。
第一节 概述
液体制剂系指药物分散在液体分散介质中制成的液态制剂，可供内服或外用。对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出制剂和注射剂等章节中论述。
液体制剂的分散相可以是固体、液体或气体药物，在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散介质中。药物在这样的分散系统中，分散介质的种类、性质和药物分散粒子的大小对药物的作用、疗效和毒性等有很大影响。液体制剂的品种多，临床应用广泛，它们的性质、理论和制备工艺在药剂学中占有重要地位。
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
1．均相液体制剂 药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，没有相界面的存在，是热力学稳定体系，可分为以下两种。
（1）低分子溶液剂 由低分子药物分散在液体分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂，药物粒子＜1nm。
（2）高分子溶液剂 由高分子化合物分散在液体分散介质中形成的液体制剂，药物粒子大小为1～100nm。
2．非均相液体制剂 药物以分子聚集体为分散相分散于液体分散介质中，其分散相与液体分散介质间有相界面 属于不稳定体系，根据其分散粒子的不同，可分为以下几种：
（1）溶胶剂 由多分子聚合形成的胶体微粒分散于分散介质中形成的液体制剂，药物粒子大小为1～100nm。
（2）乳剂 由不溶性液体药物以液滴的形式分散于分散介质中形成的液体制剂，药物粒子＞100nm。
（3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的液体制剂，药物粒子＞500nm。
（二）按给药途径分类
1．内服液体制剂 如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。
2．外用液体制剂
（1）皮肤用液体制剂 如洗剂、搽剂等。
（2）五官科用液体制剂 如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。
（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂 如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点
1．液体制剂的优点 ①药物在分散介质中分散度大，吸收快，显效快，有利于提高药物的生物利用度；②给药途径多，可内服，也可外用于皮肤、黏膜和人体腔道等；③便于分取剂量；④服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；⑤能避免局部药物浓度过高，从而减少某些药物的刺激性。
2．液体制剂的缺点 ①药物分散度大，同时受分散介质的影响，化学稳定性差，易使药效降低甚至失效；②水性液体制剂易霉变，需加入防腐剂；③体积较大，携带、运输、贮存不方便；④非均相液体制剂易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
①均相液体制剂应是澄明溶液；②非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，混悬剂振摇后可均匀分散；③口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；④有效成分浓度准确，稳定，制剂无刺激性；⑤贮存和使用期间不得发生霉变；⑥包装容器适宜，方便患者携带和使用，包装材料应符合有关规定。